Prazosina 9

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La prazosina es un beta-bloqueantes selectivos en el manejo preoperatorio de los signos y síntomas del feocromocitoma. Estructura para DB00457 (Prazosin) Altimed Pharma Inc. Altimed Pharma Inc. Altimed Pharma Inc. Erfa Canadá 2012 Pfizer Inc Laboratorios Pfizer Inc Div Erfa Canadá Inc 2012 Erfa Canadá 2012 Pfizer Inc Laboratorios Pfizer Inc Div Pfizer Laboratorios Pfizer Inc Div Pro Doc Limitee Pro Doc Limitee Pro Doc Limitee Rho-prazosina - 1 mg Tab Rho-prazosina - Tab 5mg Teva Canada Limited Teva Canada Limited Teva Canada Limited Genérico los productos como medicamentos Health Solutions de América del embalaje Mylan Mylan Inc. Institucional Institucional Inc. Pd Rx Pharmaceuticals, Inc. Teva Farmacia EE. UU. Inc como medicación Soluciones Mylan Inc. Institucional Aidarex Pharmaceuticals LLC Bryant rancho prepack Aidarex Pharmaceuticals LLC lago Erie Médico DBA Calidad Productos para el Cuidado LLC Mylan Pharmaceuticals Inc. Mylan Pharmaceuticals Inc. Physicians total Care, Inc. Estado de Florida DOH central de Farmacia Aphena Pharma Soluciones Tennessee Llc Mylan Pharmaceuticals Inc. Carilion Gestión de materiales Aphena Pharma Solutions Tennessee, Inc. Teva Pharmaceuticals Inc EE. UU. American Health Packaging Pd Rx Pharmaceuticals, Inc. Teva Pharmaceuticals Inc EE. UU. en el mostrador los productos InChI clave: WFXFYZULCQKPIP-N-UHFFFAOYSA monoisotopic de masas: 419.136031924 media de masas: 419,862 media: 383,4011 monoisotopic: 383,159354185 Este compuesto pertenece a la clase de compuestos orgánicos conocidos como n-arilpiperazinas. Estos son compuestos orgánicos que contienen un anillo de piperazina en el que el átomo de nitrógeno del anillo lleva un grupo arilo. N-arilpiperazina quinazolinamina quinazolina Dialkylarylamine anisol aminopirimidin compuestos alquil aril éter compuesto heteroaromático amina aromática Imidolactam BENZOICOS pirimidina Primaria grupo furano amina terciaria carboxamida Oxacycle azaciclo éter carboxílicos derivado de hidrocarburo ácido derivado de amina primaria Organooxygen compuesto de compuestos orgánicos nitrogenados grupo compuesto carbonilo amina aromática compuestos heteropolicíclicos aromáticas heteropolicíclicos Para el tratamiento de hipertensión, hiperplasia prostática benigna sintomática e insuficiencia cardíaca congestiva grave. También se pueden usar solos o en combinación con beta-bloqueantes en el tratamiento preoperatorio de los signos y síntomas del feocromocitoma. La prazosina es un alfa-adrenérgico utilizado para tratar la hipertensión y la hiperplasia benigna de próstata. En consecuencia, prazosina es un inhibidor selectivo del subtipo alfa 1 de los receptores alfa adrenérgicos. En la próstata humana, prazosina antagoniza la fenilefrina (agonista alfa 1) contracciones inducidas, in vitro. y se une con alta afinidad a los receptores adrenérgicos del alpha1c, que se cree que es el tipo funcional predominante en la próstata. Los estudios realizados en sujetos humanos normales han demostrado que Prazosin antagoniza competitivamente los efectos presores de la fenilefrina (un agonista alfa 1) y el efecto presor sistólica de la norepinefrina. El efecto antihipertensivo de los resultados Prazosin de una disminución de la resistencia vascular sistémica y el compuesto de origen prazosina es el principal responsable de la actividad antihipertensiva. Mecanismo de acción actos Prazosin mediante la inhibición de la alfa postsináptica (1) adrenorreceptores sobre el músculo liso vascular. Esto inhibe el efecto vasoconstrictor de circulación y localmente catecolaminas liberadas (epinefrina y norepinefrina), que resulta en una vasodilatación periférica. Dianas proteicas tipo de acción farmacológica organismo humano sí acciones antagonista de la función general de la actividad de la proteína heterodimerización función específica: Este receptor alfa adrenérgico media su acción por la asociación con proteínas G que activan un sistema de segundo mensajero fosfatidilinositol-calcio. Su efecto está mediado por G (q) y (11) las proteínas G. heterooligomers ADRA1A-ADRA1B nucleares regulan la fenilefrina (PE) de señalización de ERK-estimulado en los miocitos cardíacos. Gen Nombre: ADRA1A Uniprot ID: P35348 Peso molecular: 51.486,005 Da Referencias Chang HK, Hsu FL, Liu IM, Cheng JT: efecto estimulante de los análogos del ácido cinámico en alpha1A-adrenérgicos in vitro. J Pharm Pharmacol. 2003 Jun55 (6): 833-7. PubMed: 12841945 Eltze M: En los experimentos funcionales, risperidona es selectiva, no para el B, pero para el subtipo de alfa 1-adrenérgicos. Eur J Pharmacol. 1996 Ene 4295 (1): 69-73. 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PubMed: 17658513 Zacharia J, C Hillier, MacDonald A: los subtipos de receptores adrenérgicos alfa1-implicados en las respuestas vasoconstrictoras a noradrenalina exógeno y neurológicamente lanzado en arterias de resistencia de ratas femorales. Br J Pharmacol. 2004 Mar141 (6): 915-24. Epub 2004 febrero 23. PubMed: 14980979 Cusack B, Nelson A, E Richelson: La unión de los antidepresivos a los receptores cerebrales humanos: enfoque en la generación de nuevos compuestos. Psicofarmacología (Berl). 1994 May114 (4): 559-65. PubMed: 7855217 Tipo Proteína organismo humano farmacológico de acción antagonista de acciones sí Función general: la actividad de la proteína heterodimerización función específica: Este receptor alfa adrenérgico media su acción por la asociación con proteínas G que activan un sistema de segundo mensajero fosfatidilinositol-calcio. Su efecto está mediado por G (q) y (11) las proteínas G. heterooligomers ADRA1A-ADRA1B nucleares regulan la fenilefrina (PE) de señalización de ERK-estimulado en los miocitos cardíacos. Gen Nombre: ADRA1B Uniprot ID: P35368 Peso molecular: 56.835,375 Da Referencias Al-Damluji S, Shen WB, White S, Barnard EA: alfa (1B) en los receptores adrenérgicos liberadora de gonadotropina hormona neuronas: relación con el transporte-P. Br J Pharmacol. 2001 Jan132 (1): 336-44. PubMed: 11156594 Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Terapéutica de base de datos de destino. Nucleic Acids Res. 2002 Ene 130 (1): 412-5. PubMed: 11752352 Eltze M: En los experimentos funcionales, risperidona es selectiva, no para el B, pero para el subtipo de alfa 1-adrenérgicos. Eur J Pharmacol. 1996 Ene 4295 (1): 69-73. PubMed: 8925876 Ishiguro M, Futabayashi Y, Ohnuki T, Ahmed M, Muramatsu I, Nagatomo T: Identificación de los sitios de unión de prazosina, tamsulosina y KMD-3213 con alfa (1) subtipos de receptores adrenérgicos por modelado molecular. Life Sci. 2002 10 1171 (21): 2531-41. PubMed: 12270758 Sharpe IA, Thomas L, M Loughnan, Motin L, E Palant, Croker DE, Alewood D, Chen S, Graham RM, Alewood PF, Adams DJ, Lewis RJ: alostérica alfa 1-adrenérgicos antagonismo por la Rho conopéptido TIA. J Biol Chem. 2003 septiembre de 5278 (36): 34451-7. Epub 2003 Jun 24. PubMed: 12824165 prestidigitación AJ, Koek W, Bigg DC: La unión de los fármacos antipsicóticos en alfa y alfa 1A-1B-adrenérgicos: La risperidona es selectivo para los receptores adrenérgicos alfa 1B-. Eur J Pharmacol. 1993 julio 20238 (2-3): 407-10. PubMed: 7691623 Cusack B, Nelson A, E Richelson: La unión de los antidepresivos a los receptores cerebrales humanos: enfoque en la generación de nuevos compuestos. Psicofarmacología (Berl). 1994 May114 (4): 559-65. PubMed: 7855217 Tipo Proteína organismo humano farmacológico de acción antagonista de acciones sí Función general: actividad de los receptores alfa1-adrenérgicos función específica: Este receptor alfa adrenérgico media su efecto a través de la entrada de calcio extracelular. Gen Nombre: ADRA1D Uniprot ID: P25100 Peso molecular: 60.462,205 Da Referencias Nagaoka Y, Ahmed M, Hossain M, Bhuiyan MA, Ishiguro M, Nakamura T, Watanabe M, Nagatomo T: Los aminoácidos del receptor de alpha1d-adrenérgico humano implicado en antagonista Unión. J Pharmacol Sci. 2008 Jan106 (1): 114-20. Epub 2008 Ene 11. PubMed: 18187928 Yamamoto Y, Koike K: alfa (1) de los receptores adrenérgicos subtipos en la arteria mesentérica ratón y aorta abdominal. Br J Pharmacol. 2001 Nov134 (5): 1045-1054. PubMed: 11682453 Cusack B, Nelson A, E Richelson: La unión de los antidepresivos a los receptores cerebrales humanos: enfoque en la generación de nuevos compuestos. Psicofarmacología (Berl). 1994 May114 (4): 559-65. PubMed: 7855217 proteína tipo de acción Organismo farmacológico humano acciones desconocidas inhibidor Función general: la actividad del canal de potasio dependiente de voltaje que participan en ventricular acción de la célula muscular cardiaca potencial repolarización función específica: formadores de poros (alfa) de la subunidad de canal de potasio rectificador de entrada de voltaje. Propiedades del canal son moduladas por cAMP y montaje subunidad. Medie el componente de activación rápida de la corriente de potasio rectificador retardado en el corazón (I Kr). Isoformas de la USO no tienen actividad de los canales por sí mismos, pero modula las características del canal mediante la formación de heterotetrámeros con otras isoformas que son r. Gen Nombre: KCNH2 Uniprot ID: Q12809 Peso molecular: 126.653,52 Da Referencias Thomas D, Wimmer AB, Wu K, Hammerling aC, Ficker EK, Kuryshev YA, Kiehn J, Katus HA, Schoels W, Karle CA: La inhibición de la humana éter-a - go-go-related canales de potasio gen de la alfa 1-receptores adrenérgicos antagonistas prazosina, doxazosina, terazosina y. Naunyn Schmiedebergs Arco Pharmacol. 2004 May369 (5): 462-72. Epub 2004 abril 20. PubMed: 15098086 Tipo Proteína de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas inhibidor Función general: actividad de los canales de potasio función específica dependiente de voltaje: formadores de poros (alfa) de la subunidad del canal de potasio dependiente de voltaje. Provoca una activación lentamente, rectificar la corriente (por similitud). Propiedades del canal pueden ser moduladas por cAMP y montaje subunidad. Gen: KCNH6 Uniprot ID: Q9H252 Peso molecular: 109.923,705 Da Referencias Thomas D, Wimmer AB, Wu K, Hammerling aC, Ficker EK, Kuryshev YA, Kiehn J, Katus HA, Schoels W, Karle CA: La inhibición de la humana éter-a - go-go-related canales de potasio gen de la alfa 1-receptores adrenérgicos antagonistas prazosina, doxazosina, terazosina y. Naunyn Schmiedebergs Arco Pharmacol. 2004 May369 (5): 462-72. Epub 2004 abril 20. PubMed: 15098086 Tipo Proteína de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas inhibidor Función general: actividad de los canales de potasio función específica dependiente de voltaje: formadores de poros (alfa) de la subunidad del canal de potasio dependiente de voltaje. Propiedades del canal pueden ser moduladas por cAMP y montaje subunidad. Gen: KCNH7 Uniprot ID: Q9NS40 Peso molecular: 134.998,525 Da Referencias Thomas D, Wimmer AB, Wu K, Hammerling aC, Ficker EK, Kuryshev YA, Kiehn J, Katus HA, Schoels W, Karle CA: La inhibición de la humana éter-a - go-go-related canales de potasio gen de la alfa 1-receptores adrenérgicos antagonistas prazosina, doxazosina, terazosina y. Naunyn Schmiedebergs Arco Pharmacol. 2004 May369 (5): 462-72. Epub 2004 abril 20. PubMed: 15098086 Tipo Proteína de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas aglutinante Función general: tioesterasa unión función específica: los receptores adrenérgicos alfa-2 median la inhibición inducida por catecolaminas de la adenilato ciclasa a través de la acción de las proteínas G. El orden de rango de potencia para los agonistas de este receptor es mianser oximetazolina fentolamina. Gen Nombre: ADRA2A Uniprot ID: P08913 Peso molecular: 48.956,275 Da Referencias Uhlen S, Wikberg JE: Delimitación de riñón de rata alfa 2A-2B y alfa-adrenérgicos con la unión de radioligando 3HRX821002: modelado por computadora revela que guanfacina es un compuesto 2A selectivo alfa. Eur J Pharmacol. 1991 septiembre 17202 (2): 235-43. PubMed: 1666366 proteína tipo de acción Organismo farmacológico humano acciones desconocidas aglutinante Función general: epinefrina unión función específica: los receptores alfa-2 adrenérgicos median la inhibición inducida por catecolaminas de la adenilato ciclasa a través de la acción de las proteínas G. El orden de rango de potencia para los agonistas de este receptor es Phent clonidina. Gen Nombre: ADRA2B Uniprot ID: P18089 Peso molecular: 49.565,8 Da Referencias Uhlen S, Wikberg JE: Delimitación de riñón de rata alfa 2A-2B y alfa-adrenérgicos con la unión de radioligando 3HRX821002: modelado por computadora revela que guanfacina es un compuesto 2A selectivo alfa. Eur J Pharmacol. 1991 septiembre 17202 (2): 235-43. PubMed: 1666366 Proteína Las enzimas tipo de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas sustrato Función general: La vitamina D Actividad 24-hidroxilasa función específica: Los citocromos P450 son un grupo de monooxigenasas hemo-tiolato. En microsomas de hígado, esta enzima está implicada en una vía de transporte de electrones dependiente de NADPH. Se oxida una variedad de compuestos no relacionados estructuralmente, incluyendo los esteroides, ácidos grasos, y xenobióticos. Gen Nombre: CYP1A1 Uniprot ID: P04798 Peso molecular: 58.164,815 Da Referencias Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: una base de datos integral sobre Las enzimas del citocromo P450, incluyendo una herramienta para el análisis de las interacciones con las drogas CYP. Nucleic Acids Res. Jan38 2010 (edición de base de datos): D237-43. doi: 10.1093 / NAR / gkp970. Epub 2009 noviembre 24. PubMed: 19934256 La proteína Portadores tipo de acción farmacológica organismo humano no Función general: No disponible Función específica: Funciona como proteína de transporte en la corriente sanguínea. Se une varios ligandos en el interior de su dominio beta-barril. También se une drogas sintéticas e influye en su distribución y disponibilidad en el cuerpo. Parece funcionar en la modulación de la actividad del sistema inmunitario durante la reacción de fase aguda. Gen Nombre: ORM1 Uniprot ID: P02763 Peso molecular: 23511,38 Da Referencias Ferry DG, Caplan NB, Cubeddu LX: Interacción entre los antidepresivos y los antagonistas del receptor alfa 1-adrenérgicos en la unión de alfa-1 glicoproteína ácida. J Pharm Sci. 1986 Feb75 (2): 146-9. PubMed: 2870173 Tipo Proteína Los transportistas acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas inhibidor de sustrato Función general: grupo amonio actividad transmembrana transportador función específica Cuaternario: media la absorción tubular de compuestos orgánicos a partir de la circulación. Media la afluencia de agmatina, dopamina, noradrenalina (norepinefrina), la serotonina, la colina, famotidina, ranitidina, histamina, creatinina, amantadina, memantina, acriflavina, 4-4- (dimetilamino) estiril-N-metilpiridinio ASP, amilorida, metformina, N-1-metilnicotinamida (NMN), tetraetilamonio (TEA), 1-metil-4-phenylpyridiniu. Gen Nombre: SLC22A2 Uniprot ID: O15244 Peso molecular: 62579,99 Da Referencias Hayer-Zillgen M, Bruss M, Bönisch H: Expresión y perfil farmacológico de los transportadores de cationes orgánicos humanos hOCT1, hOCT2 y hOCT3. Br J Pharmacol. 2002 Jul136 (6): 829-36. PubMed: 12110607 Pan G, Invierno TN, JC Roberts, CA Fairbanks, Elmquist WF: la captación de cationes orgánicos es mayor en las células transfectadas MDCKII BCRP1. Mol Pharm. 2010 17 mar (1): 138-45. doi: 10.1021 / mp900177r. PubMed: 19886673 Proteína tipo de acción Organismo farmacológico humano acciones desconocidas inhibidor Función general: la actividad del transportador de cationes transmembrana orgánica secundaria función específica activa: transloca una amplia gama de cationes orgánicos con diferentes estructuras y pesos moleculares, incluyendo los compuestos modelo 1-metil-4-fenilpiridinio ( MPP), tetraetilamonio (TEA), N-1-metilnicotinamida (NMN), 4- (4- (dimetilamino) estiril) - N-metilpiridinio (ASP), los compuestos endógenos de colina, guanidina, la histamina, la epinefrina, adrenalina, noradrenalina y la dopamina, y la quinina drogas. Gen Nombre: SLC22A1 Uniprot ID: O15245 Peso molecular: 61.153,345 Da Referencias Hayer-Zillgen M, Bruss M, Bönisch H: Expresión y perfil farmacológico de los transportadores de cationes orgánicos humanos hOCT1, hOCT2 y hOCT3. Br J Pharmacol. 2002 Jul136 (6): 829-36. PubMed: 12110607 Protein tipo de acción Organismo farmacológico humano acciones desconocidas inhibidor Función general: la actividad del transportador de la toxina de función específica: media el transporte dependiente del potencial de una variedad de cationes orgánicos. Puede jugar un papel importante en la disposición de neurotoxinas catiónicos y los neurotransmisores en el cerebro. Gen Nombre: SLC22A3 Uniprot ID: O75751 Peso molecular: 61.279,485 Da Referencias Hayer-Zillgen M, Bruss M, Bönisch H: Expresión y perfil farmacológico de los transportadores de cationes orgánicos humanos hOCT1, hOCT2 y hOCT3. Br J Pharmacol. 2002 Jul136 (6): 829-36. PubMed: 12110607 Tipo Proteína acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas inhibidor de sustrato Función general: la actividad ATPasa de transporte de xenobióticos función específica: bomba de salida Energía dependiente responsable de la disminución de la acumulación de drogas en las células resistentes a múltiples fármacos. Gen Nombre: ABCB1 Uniprot ID: P08183 Peso molecular: 141.477,255 Da Referencias Polli JW, escurra SA, Humphreys JE, Huang L, Morgan JB, Webster LO, Serabjit-Singh CS: Uso racional de los ensayos in vitro de la glicoproteína P en el descubrimiento de medicamentos. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Nov299 (2): 620-8. PubMed: 11602674 Nagy H, Goda K, Fenyvesi M, Bacso Z, Szilasi M, Kappelmayer J, Lustyik G, Cianfriglia M, Szabo G Jr: Distintos grupos de agentes moduladores de resistencia a múltiples fármacos se distinguen por la competencia de los anticuerpos P-glicoproteína-específicos. Biochem Biophys Res Commun. 2004 Mar 19315 (4): 942-9. PubMed: 14985103 Takara K, Sakaeda T, M Kakumoto, Tanigawara Y, Kobayashi H, K Okumura, Ohnishi N, Yokoyama T: Efectos de la alfa-adrenérgicos y antagonistas de la doxazosina en resistencia a múltiples fármacos mediada por MDR1 y el transporte transcelular. Oncol Res. 200917 (11-12): 527-33. PubMed: 19806783 Dohse M, Scharenberg C, Shukla S, Robey RW, Volkmann T, Deeken JF, Brendel C, Ambudkar SV, Neubauer A, Bates SE: Comparación de la ATP vinculante interacciones de cassette transporter con el imatinib inhibidores de la tirosina quinasa, nilotinib, y dasatinib. Drug Metab Dispos. 2010 Aug38 (8): 1371-1380. doi: 10.1124 / dmd.109.031302. Epub 2010 abril 27. PubMed: 20423956 Dey S, M Ramachandra, Pastan I, Gottesman MM, Ambudkar SV: La evidencia de dos sitios de interacción farmacológica no idénticos en la P-glicoproteína humana. Proc Natl Acad Sci USA S A. 1997 septiembre de 3094 (20): 10594-9. PubMed: 9380680 Tipo Proteína acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas inhibidor de sustrato Función general: xenobióticos-transporte de la actividad ATPasa función específica: de alta capacidad de urato exportador de funcionar tanto en la excreción de ácido úrico renal y extrarrenal. Juega un papel en la homeostasis de porfirina ya que es capaz de media la exportación de protoporfirina IX (PPIX), tanto desde la mitocondria al citosol y de citosol al espacio extracelular, y la exportación celular de hemina, y heme. transportador xenobiótico que pueden desempeñar un papel importante en la exclusión de los xenobióticos de t. Gen: ABCG2 Uniprot ID: Q9UNQ0 Peso molecular: 72313,47 Da Referencias Dohse M, Scharenberg C, Shukla S, Robey RW, Volkmann T, Deeken JF, Brendel C, Ambudkar SV, Neubauer A, Bates SE: Comparación de casete de unión a ATP interacciones con transportadores con la inhibidores de tirosina quinasa imatinib, nilotinib y dasatinib. Drug Metab Dispos. 2010 Aug38 (8): 1371-1380. doi: 10.1124 / dmd.109.031302. Epub 2010 abril 27. PubMed: 20423956 Ozvegy C, T Litman, Szakács G, Nagy Z, S Bates, Varadi A, B Sarkadi: Caracterización funcional del transportador de múltiples fármacos humana, ABCG2, expresó en células de insecto. Biochem Biophys Res Commun. 2001 julio 6285 (1): 111-7. PubMed: 11437380 Este proyecto es apoyado por los Institutos Canadienses de Investigación en Salud (premio de 111.062), Alberta innova - Health Solutions. y por el Centro de Innovación metabolómica (TMIC). un centro de investigación y el núcleo financiada a nivel nacional que soporta una amplia gama de estudios de vanguardia metabolómica. TMIC es financiado por Genoma Alberta. Genoma Columbia Británica. y Genoma Canadá. una organización sin fines de lucro que está llevando Cañadas estrategia genómica nacionales con 900 millones de dólares en fondos del gobierno federal. Mantenimiento, soporte y licencias comerciales es proporcionado por OMX personales Salud Analytics, Inc.